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¿Qué es la melatonina?

Es la principal hormona encargada de la regulación del ciclo sueño-vigilia y el ritmo circadiano. Se sintetiza principalmente en la glándula pineal y se libera en sangre para realizar sus funciones en el organismo. Otros órganos también pueden sintetizarla para utilizarla de forma local. 

La síntesis de melatonina está regulada principalmente por el ciclo de luz-oscuridad. Cuando exponemos las retinas a la luz (luz natural y luz artificial azul), se manda información a nuestro sistema nervioso central (SCN) para detener la síntesis de melatonina en la glándula pineal (imagen 1).

De este modo, el SCN se encarga de regular la síntesis de melatonina. Esto es muy importante ya que la melatonina no se almacena en el cuerpo: si no se sintetiza al momento, no se obtienen sus efectos. 

Sabemos que la síntesis de melatonina endógena sigue la duración de la noche. Dependiendo de la estación en la que nos encontramos (con noches más largas o más cortas) observamos una duración de melatonina en sangre más o menos larga. Eso sería lo normal, aunque en la actualidad esto se ha visto alterado debido a la luz artificial. 

Llamamos a la melatonina “la hormona del sueño” porque se ha demostrado que posee efectos inductores del sueño y permite aumentar la somnolencia nocturna. Si la administramos durante el día (cuando no está presente de forma endógena), nos provocaría fatiga y somnolencia.

Por otro lado, podemos ver en la imagen 2 cuál es la vía de producción de la melatonina y algunos de sus precursores que en ciertas situaciones también podrían ayudar a mejorar el descanso, como el triptófano.

Con los años, el ritmo de la melatonina se amortigua progresivamente, y puede desaparecer por completo en edades avanzadas. Así pues, la edad puede ser uno de los factores de déficit de melatonina y problemas con el sueño. 

Cuando hay alteraciones en el sueño, ya sea porque te cuesta dormir, porque te despiertas varias veces durante la noche o porque tu sueño no es reparador, una gran parte de las veces se asocia a bajos niveles de melatonina.

¿Por qué razones puedo tener bajos niveles de melatonina?

No tener unos horarios estables al irnos a dormir, exponernos a luz artificial azul por la noche, cambiar nuestro horario de sueño de forma repentina, o la edad, van a ser razones que van a provocar unos niveles de melatonina inferiores a los necesarios para un correcto descanso. 

Por lo tanto, siempre que la causa de estas alteraciones del sueño esté provocada por niveles inferiores a los adecuados, sería interesante su suplementación. Se ha observado que personas con insomnio crónico presentan menores niveles de melatonina endógena, y que la ingesta de melatonina exógena es efectiva para remediarlo.

En cambio, alteraciones en el sueño que no vayan acompañadas de bajos niveles de melatonina probablemente no obtengan mejoras con suplementación. 

¿Qué dosis tomo y en qué momento?

Dependiendo del formato de administración de la melatonina, la absorción y los niveles en sangre variarán. También depende de las caracteríticas de la persona (edad, sexo…), ya que la velocidad de metabolización y eliminación es diferente. Hay que tener estos factores en mente a la hora de valorar la dosis.

Parece ser que la concentración plasmática alcanza su pico aproximadamente a los 45 minutos después de la administración oral. Si utilizamos melatonina de absorción rápida, provocará un pico en sangre superior al fisiológico. Si utilizamos la de absorción lenta, provocará un pico más bajo, pero prolongado en el tiempo.

La administración de melatonina siempre debe realizarse durante la tarde/noche, imitando la producción fisiológica. El momento de la administración dependerá del efecto deseado. ¿Qué quiere decir esto?

Dependiendo del momento de su ingesta, la melatonina puede provocar un avance de fase (dormirte antes de la hora a la que te sueles dormir), un retraso de fase o ningún desplazamiento. Por lo tanto, la idea sería tomar la suplementación unos 30-40 minutos antes del momento en el que te quieras dormir.

En cuanto a la dosis, los trastornos del sueño que responden a la melatonina generalmente se tratan con dosis de 0.5-5.0 mg de melatonina oral, aunque siempre habrá que individualizar la dosis según los efectos provocados (por ejemplo, levantarse con somnolencia).

También es muy importante tener en cuenta si se toma junto a otros suplementos o fármacos. La melatonina se metaboliza en el hígado y ciertos suplementos pueden inhibir o ralentizar el proceso, provocando que se mantenga más o menos tiempo en sangre.

Por ejemplo, el tabaco estimula las enzimas encargadas de degradar la melatonina. Como resultado, se reducirán los niveles después de una ingesta exógena (los niveles endógenos que no se ven modificados). 

Dos tipos de melatonina: liberación lenta y rápida

Como ya hemos comentado, podemos encontrar dos tipos de melatonina: de liberación prolongada (PRM) y de liberación inmediata (IRM). La PRM parece que simula mejor los niveles fisiológicos que se observan durante la noche de manera natural y probablemente sea más efectiva para mejorar las alteraciones en el sueño. 

En la imagen 3 podemos ver los niveles de melatonina plasmática suplementando con 2 mg de IRM o PRM. Aunque con la PRM los niveles son algo superiores a los fisiológicos, simula mucho mejor los niveles observados durante un sueño normal. 

La melatonina IRM se absorbe rápidamente, provocando un pico en sangre entre los 20 minutos y las 2 horas posteriores a suplementarse, manteniendo esos niveles elevados durante aproximadamente hora y media dependiendo de la dosis utilizada.

Esto sería útil si no tuviéramos problemas una vez dormidos y quisiéramos avanzar la fase (irnos a dormir antes de lo normal). En cambio, en los casos donde hay una secreción disminuida de melatonina durante la noche, de forma general es más beneficiosa la PRM. La PRM no hará que te duermas antes, lo que hará será mejorar el sueño de mala calidad.

La PRM mejora la calidad del sueño percibida subjetivamente, acorta la latencia del sueño y, lo que es más importante, mejora el estado de alerta matutino y la calidad de vida. 

Con el formato PRM también se evitan caídas de los niveles plasmáticos que sí ocurren con la IRM, y que provocan que te despiertes durante la noche.

Por último, como ya he dicho, podemos encontrar personas que no obtengan beneficios con su suplementación porque no están tomando la dosis efectiva o porque su problema no venga por bajos niveles de melatonina.

Seguridad

No se ha observado toxicidad ni efectos secundarios graves en la suplementación de melatonina con dosis incluso mucho más elevadas de las que te recomiendo en este artículo. Se trata de un suplemento seguro, aunque esto no significa que haya que utilizarlo sin razón. 

Conclusiones prácticas

• Las dosis efectivas de melatonina rondan entre 0,5-5 mg, 30-40 minutos antes de dormir. Esto variará según las características individuales de la persona (edad, sexo…), su metabolización hepática y el uso de otros suplementos/fármacos que puedan interferir.
• La suplementación con melatonina ha demostrado, a priori, ser segura incluso con dosis superiores a las recomendadas. 
• Que la suplementación con melatonina sea efectiva para ti va a depender de si el problema parte de una deficiencia de melatonina endógena. Si no es así, habría que encontrar la razón del sueño de mala calidad y tratarlo. 
• Muchas veces los problemas de sueño están muy relacionados con problemas de estrés y ansiedad. En estos casos quizás la melatonina no sea efectiva. 
• Encontramos 2 tipos de melatonina: PRM e IRM. Parece ser que la PRM puede ser más efectiva, ya que simula mucho mejor los niveles fisiológicos de melatonina (de todos modos, se necesita más evidencia). La IRM puede ser efectiva para adelantar la fase en personas que se duerman muy tarde pero no se despierten una vez están dormidos. La PRM será mejor opción en personas con sueño ligero, con sueño no reparador, que se despiertan varias veces durante la noche o se despiertan y no se pueden volver a dormir. 
• Por último, quiero recordarte lo que escribí en este artículo: si no tienes buenos hábitos relacionados con la higiene del sueño, es posible que esto no te sirva para nada o que estés tratando el problema desde el lado equivocado.  

Referencias

▪️ Amaral FGD, Cipolla-Neto J. A brief review about melatonin, a pineal hormone. Arch Endocrinol Metab. 2018 Aug; 62(4):472-479. 

▪️ Claustrat B, Leston J. Melatonin: Physiological effects in humans. Neurochirurgie. 2015 Apr-Jun;61(2-3):77-84

▪️ Zisapel N. New perspectives on the role of melatonin in human sleep, circadian rhythms and their regulation. Br J Pharmacol. 2018 Aug;175(16):3190-3199.

▪️ Cipolla-Neto J, Amaral FGD. Melatonin as a Hormone: New Physiological and Clinical Insights. Endocr Rev. 2018 Dec 1;39(6):990-1028

▪️ Xie Z, Chen F, Li WA, Geng X, Li C, Meng X, Feng Y, Liu W, Yu F. A review of sleep disorders and melatonin. Neurol Res. 2017 Jun;39(6):559-565.